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Photoswitchable Antagonists for a Precise Spatiotemporal Control of β

Journal of medicinal chemistry 2020 Duran-Corbera A, Catena J, Otero-Viñas M, Llebaria A 等 5 人

β2-肾上腺素受体(β2-AR)是典型的G蛋白偶联受体,也是具有重要生理与疾病相关性的药理学靶点。本文报道了Photoazolol-1至3(PZL-1–3)一系列可光切换的偶氮苯β2-AR拮抗剂,其活性可被光可逆调控。这些光致变色配体基于偶氮化策略设计,以p-乙酰氨基偶氮苯取代多种β2-AR拮抗剂中的疏水基团。作者利用基于荧光共振能...