A NanoBRET-Based H
监测G蛋白偶联受体（GPCR）激活状态的构象生物传感器，是在受体蛋白水平而非下游信号水平表征配体效能的重要分子药理学工具。作者此前报道了一种基于NanoBRET的组胺H3受体（H3R）构象生物传感器，可在微孔板读数仪格式下，于活细胞中同时检测H3R配体的（部分）激动作用和反向激动作用。本研究进一步在完整细胞中表征该H3R传感器，通过...
Photoswitchable Antagonists for a Precise Spatiotemporal Control of β
β2-肾上腺素受体（β2-AR）是典型的G蛋白偶联受体，也是具有重要生理与疾病相关性的药理学靶点。本文报道了Photoazolol-1至3（PZL-1–3）一系列可光切换的偶氮苯β2-AR拮抗剂，其活性可被光可逆调控。这些光致变色配体基于偶氮化策略设计，以p-乙酰氨基偶氮苯取代多种β2-AR拮抗剂中的疏水基团。作者利用基于荧光共振能...