药物发现领域的进展使生物传感器成为不可或缺的工具，其精确性、灵敏度和实时监测能力尤为突出。本综述首先概述癌症药物发现，强调生物传感器在推进癌症研究中的关键作用，随后重点讨论用于癌症药物发现的荧光与生物发光技术，包括FRET、TR-FRET、BRET、NanoBRET和NanoBiT。这些传感器推动了多项突破，例如通过NanoBiT筛...
尽管G蛋白偶联受体（GPCR）是重要治疗靶点，许多GPCR的信号特性仍不清楚。GPCR激活主要启动异源三聚体G蛋白信号。为检测配体诱导的G蛋白激活，此前已开发基于生物发光共振能量转移（BRET）的生物传感器。本文设计了一套新型NanoLuciferase（NLuc）BRET生物传感器REGA-SIGN，覆盖全部Gα家族（Gαi/o、...
监测G蛋白偶联受体（GPCR）激活状态的构象生物传感器，是在受体蛋白水平而非下游信号水平表征配体效能的重要分子药理学工具。作者此前报道了一种基于NanoBRET的组胺H3受体（H3R）构象生物传感器，可在微孔板读数仪格式下，于活细胞中同时检测H3R配体的（部分）激动作用和反向激动作用。本研究进一步在完整细胞中表征该H3R传感器，通过...
分泌型趋化因子通过结合膜受体介导细胞通讯。本文报道了一种高灵敏度实时方法，用于在活细胞中定量天然趋化因子的分泌及其与受体的结合。作者利用 CRISPR/Cas9 基因编辑将纳米荧光素酶小片段 HiBiT 插入 CXCL12 基因 C 端，使细胞内源表达并分泌 CXCL12-HiBiT。随后通过化学发光输出监测和定量 CXCL12 的...