Photoswitchable Antagonists for a Precise Spatiotemporal Control of β
β2-肾上腺素受体（β2-AR）是典型的G蛋白偶联受体，也是具有重要生理与疾病相关性的药理学靶点。本文报道了Photoazolol-1至3（PZL-1–3）一系列可光切换的偶氮苯β2-AR拮抗剂，其活性可被光可逆调控。这些光致变色配体基于偶氮化策略设计，以p-乙酰氨基偶氮苯取代多种β2-AR拮抗剂中的疏水基团。作者利用基于荧光共振能...
A novel label-free live-cell biosensor for G-protein-coupled receptor functional assay with enhanced sensitivity.
本研究开发了一种基于表面等离子共振（SPR）的无标记活细胞生物传感器，用于G蛋白偶联受体（GPCR）配体结合功能检测，并通过细胞内信号增强提高灵敏度。以β2-肾上腺素受体为模型，将其异源表达于人胚胎肾细胞（HEK-293）质膜上，利用SPR实时监测受体与配体结合引发的细胞膜附近折射率变化。结果表明，表达β2-肾上腺素受体的细胞对异丙...
cAMP biosensors applied in molecular pharmacological studies of G protein-coupled receptors.
环磷酸腺苷（cAMP）是介导多种生物学反应的重要第二信使。Gs 偶联 G 蛋白偶联受体（GPCR）激活可经腺苷酸环化酶升高细胞内 cAMP，Gi 偶联 GPCR 激活则降低 cAMP。传统 cAMP 检测多为终点法，需要积累 cAMP 并裂解细胞。近年来，基于荧光共振能量转移（FRET）的 cAMP 生物传感器可在活细胞中实时定量 ...
Caveolae compartmentalise β2-adrenoceptor signals by curtailing cAMP production and maintaining phosphatase activity in the sarcoplasmic reticulum of the adult ventricular myocyte.
心室肌细胞中，β1-肾上腺素受体（β1-AR）激活可高效诱导正性肌力与正性舒张效应，而β2-肾上腺素受体（β2-AR）激活通常功能效应有限，这源于β2-AR来源cAMP依赖信号的区室化。本研究探讨富含胆固醇和caveolin-3（Cav-3）的小窝（caveolae）如何参与成年大鼠心室肌细胞中的区室化。选择性激活β2-AR（zin...
The role of membrane microdomains in shaping beta2-adrenergic receptor-mediated cAMP dynamics.
膜筏和小窝蛋白作为信号平台受到关注，尤其在 HIV、神经及心血管疾病发病机制中的作用。β-肾上腺素受体（β-AR）介导的环磷酸腺苷（cAMP）信号是膜筏研究重点，因为该通路多个组分被膜微区室化，但膜筏如何在细胞环境中调控信号动力学仍不清楚。本文报道一种基于单细胞实时荧光成像的活细胞检测方法，利用改进的 FRET 型 cAMP 生物传...