A Miniaturized Screen of a Schistosoma mansoni Serotonergic G Protein-Coupled Receptor Identifies Novel Classes of Parasite-Selective Inhibitors.

PLoS pathogens 2016 Chan JD, McCorvy JD, Acharya S, Johns ME 等 7 人

血吸虫病影响全球约2亿人，现有治疗依赖吡喹酮，但机制不清、对幼虫无效且治愈率有限，亟需新一代抗蠕虫药。本研究建立了一种适用于高通量筛选的微型化检测平台，用于药理学表征曼氏血吸虫血清素G蛋白偶联受体（Sm.5HTR）。该体系采用基于重排荧光素酶的cAMP生物发光生物传感器（GloSensor），可在完整细胞中实时监测GPCR激活引起的...

化学发光生物传感器 cAMPG蛋白偶联受体血吸虫5-HT受体

Comprehensive analysis of chemokine-induced cAMP-inhibitory responses using a real-time luminescent biosensor.

Cellular signalling 2016 Felouzis V, Hermand P, de Laissardière GT, Combadière C 等 5 人

趋化因子受体属于 G 蛋白偶联受体（GPCR），主要偶联 Gi 类 G 蛋白，其核心功能是抑制细胞腺苷酸环化酶。本研究采用基于 cAMP 和蛋白激酶 A（PKA）的化学发光生物传感器 GloSensor F-22，实时监测 CX3CR1 和 CXCR4 被其配体 CX3CL1 和 CXCL12 激活后的下游 cAMP 抑制性反应。结...

化学发光生物传感器 趋化因子cAMPGloSensorGi蛋白