eLife
2022
Avet C, Mancini A, Breton B, Le Gouill C 等 20 人
单个 G 蛋白偶联受体（GPCR）可激活多条信号通路，因此开发选择性靶向治疗相关通路的药物需要能够判断特定受体激活哪些 G 蛋白和 β-arrestin 的工具。本文提出一组基于效应物向质膜转位（EMTA）的 BRET 生物传感器，用于监测 12 种 G 蛋白亚型的激活。与大多数现有检测系统不同，除 Gs 外，EMTA 不需要对受体...
The Journal of biological chemistry
2015
Mancini AD, Bertrand G, Vivot K, Carpentier É 等 8 人
FFAR1/GPR40 是表达于胰腺β细胞的七次跨膜受体，可被游离脂肪酸激活，是增强2型糖尿病胰岛素分泌的潜在靶点。GPR40 已知主要通过 Gq/11 信号转导，但七次跨膜受体还可通过 β-arrestin 介导 G 蛋白非依赖性信号，不同配体可产生偏向性激动。本研究利用基于 BRET 的活细胞生物传感器实时监测 GPR40 信号...
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America
2008
Shukla AK, Violin JD, Whalen EJ, Gesty-Palmer D 等 6 人
β-arrestin 通过抑制 G 蛋白信号并启动 β-arrestin 依赖信号，关键调控七次跨膜受体（GPCR/7TMR）。偏向性配体和受体突变使 G 蛋白介导与 β-arrestin 介导信号可药理学分离，但 β-arrestin 双重功能的分子机制仍不清楚。作者利用 β-arrestin 2 的分子内生物发光共振能量转移（B...