Novel fluorescent GPCR biosensor detects retinal equilibrium binding to opsin and active G protein and arrestin signaling conformations.

The Journal of biological chemistry 2020 Schafer CT, Shumate A, Farrens DL

视紫红质是典型的A类光敏G蛋白偶联受体（GPCR），但其共价结合的视黄醛配体使药物研究受限。光照射将11-顺式视黄醛（11CR）异构化为全反式视黄醛（ATR），后者作为激动剂激活受体并偶联G蛋白。作者此前发现ATR虽以席夫碱共价结合，却可表现出平衡结合特征。本文建立基于视蛋白的荧光生物传感器，将G蛋白转导蛋白Gα C末端片段（GtF...

荧光生物传感器 GPCR视紫红质TrIQ视黄醛平衡结合

Dynamic mass redistribution as a means to measure and differentiate signaling via opioid and cannabinoid receptors.

Assay and drug development technologies 2011 Codd EE, Mabus JR, Murray BS, Zhang SP 等 5 人

传统上，G蛋白偶联受体（GPCR）被配体激活后产生特定下游反应，如G蛋白激活、腺苷酸环化酶调控、磷脂酶C激活或钙流改变。配体导向信号理论认为，作用于同一受体的不同配体可诱导不同下游效应，使筛选方法选择复杂。动态质量重分布（DMR）是一种无标记技术，利用光测量生物传感器附近细胞质量变化，提供包含多条通路和细胞事件的整合细胞响应。本研究...

全细胞生物传感器 动态质量重分布无标记光学生物传感器G蛋白偶联受体阿片受体