Functional selective oxytocin-derived agonists discriminate between individual G protein family subtypes.

本研究利用生物发光共振能量转移（BRET）生物传感器筛选人催产素受体（OTR）的功能选择性配体。结果显示，催产素（OT）可促进 OTR 与 Gq 及所有 Gi/o 亚型直接结合并激活；其他在关键结构/功能残基上发生取代的肽类类似物均表现出对 G 蛋白亚型的偏向性激活。除 OT 外，没有配体能激活 GoA 或 GoB；除一种例外，所有...