Investigating the ligand agonism and antagonism at the D
多巴胺 D2 受体（D2R）是 G 蛋白偶联受体，其信号转导涉及多种组分。传统 D2R 配体筛选常通过定量 cAMP 或受体与 β-arrestin 相互作用等特定第二信使/效应器读出，而无标记生物传感器技术动态质量再分布（DMR）可提供复杂细胞反应的整体读出，但各信号通路对 DMR 信号的贡献通常不清楚。本研究将 DMR 技术成功...
Human primary endothelial label-free biochip assay reveals unpredicted functions of plasma serine proteases.
组织芯片技术可在人源细胞上直接筛选化合物，对细胞功能研究和药物开发日益重要。内皮细胞构成血管内壁，参与多种生理过程，并最先接触多数药物，但目前仍缺乏无标记、实时、高通量监测内皮功能的技术。为此，作者开发了基于光学生物传感器的内皮无标记生物芯片（EnLaB）检测系统，利用共振波导光栅（RWG）技术监测细胞表面附近折射率变化，实现活细胞...
Label-free optical biosensor for real-time monitoring the cytotoxicity of xenobiotics: A proof of principle study on glyphosate.
快速、低成本且可实时分析生物分子与细胞事件的生物传感器技术已成为新一代基于细胞的筛选技术基础。本研究探索了高通量无标记 Epic BenchTop 光学生物传感器在细胞毒性研究中的应用。Epic 技术可记录传感器表面以上 100–150 nm 层内细胞形态变化和细胞内容物动态质量重分布（DMR）所形成的整合细胞响应。本研究将该技术用...
Label-Free Cell Phenotypic Identification of D-Luciferin as an Agonist for GPR35.
D-荧光素（甲虫或萤火虫荧光素）是监测体外或体内荧光素酶活性最常用的生物发光报告物之一。此前，多种天然酚和噻吩并[3,2-b]噻吩-2-羧酸衍生物被鉴定为孤儿G蛋白偶联受体GPR35的激动剂。由于D-荧光素也含有酚羟基和羧酸基团，作者考察其药理活性。本文描述了基于共振波导光栅（RWG）生物传感器的无标记细胞表型检测方法，用于确认D-...
Label-free biosensor assays in GPCR screening.
目前约三分之一上市药物靶向 G 蛋白偶联受体（GPCR），GPCR 是人体蛋白质组中最大的跨膜蛋白家族，广泛参与生理和病理过程。传统生化与分子生物学方法，如第二信使检测，虽能高效获取单一细胞读出，但难以真实反映活细胞整体事件，可能使药物发现早期忽略更广泛的生物学背景。无标记细胞检测通过整体观察细胞过程有望克服这些局限。动态质量重分布...
Label-free single cell kinetics of the invasion of spheroidal colon cancer cells through 3D Matrigel.
本文报道了一种基于共振波导光栅（RWG）成像仪的无标记、实时、单细胞定量方法，用于监测球状结肠癌细胞穿过三维（3D）Matrigel基质的侵袭过程。该成像仪采用时间分辨扫频波长探测方案，时间分辨率可达3 s，空间分辨率为12 μm。以人结直肠腺癌HT-29细胞为模型，先在96孔圆底超低附着（ULA）微孔板中培养形成细胞球，再在384...
Dynamic mass redistribution assays decode surface influence on signaling of endogenous purinergic P2Y receptors.
细胞外基质（ECM）与细胞的相互作用可塑造受体信号与细胞功能，不同ECM涂层也广泛用于药物发现中的细胞培养表面。本研究利用动态质量再分布（DMR）检测和无标记光学生物传感器，考察ECM蛋白涂层对人胚胎肾HEK293细胞内源性嘌呤能P2Y受体信号的影响。Epic共振波导光栅系统实时监测传感器表面约150 nm范围内细胞物质的动态再分布...
Label-free optical biosensor for probing integrative role of adenylyl cyclase in G protein-coupled receptor signaling.
腺苷酸环化酶（AC）被认为是受体信号整合的关键节点，但其整合作用多在复杂通路中的单点接触层面研究。本研究以forskolin为药理学探针，采用共振波导光栅（RWG）生物传感器，在AC-cAMP-PKA模块层面考察G蛋白偶联受体（GPCR）的信号整合。该传感器为折射率敏感型光学生物传感器，可无标记、无细胞操作地检测配体诱导的细胞内动态...
Duplexed label-free G protein--coupled receptor assays for high-throughput screening.
本文报道了一种双联无标记光学生物传感器细胞检测法，用于在 A431 细胞中同时检测两个内源 G 蛋白偶联受体：Gq 偶联的组胺 H1 受体（H1R）和 Gs 偶联的 β2 肾上腺素受体（β2AR）。检测分为两步：首先使用 Sigma LOPAC 化合物库进行激动剂筛选，随后用含 H1R 激动剂组胺和 β2AR 激动剂肾上腺素的混合溶...
Evaluation of dynamic mass redistribution technology for pharmacological studies of recombinant and endogenously expressed g protein-coupled receptors.
Epic细胞检测技术（Corning Epic）采用共振波导光栅（RWG）光学生物传感器，通过测量细胞内容物动态质量重分布（DMR）来检测细胞对配体的响应。该DMR测量是一种无创、无标记方法，可用于评价化合物的药理学性质。本研究在384孔微孔板中，利用Corning Epic系统对12种化合物在两种重组表达G蛋白偶联受体（GPCR）...