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由于现有抗疟疗法面临耐药威胁，亟需开发新型抗疟药。为发现新抗疟化学类型，作者对 Janssen Jumpstarter 化合物库进行高通量筛选，针对恶性疟原虫无性期寄生虫，鉴定出 7-N 取代-3-噁二唑喹诺酮先导化合物类别。通过结构-活性关系研究优化抗疟活性。优化类似物 WJM228（17）在体外具有稳健代谢稳定性，但水溶性有限。...
由于现有抗疟疗法面临耐药威胁，亟需开发新型抗疟药。为发现新抗疟化学类型，作者对 Janssen Jumpstarter 化合物库进行高通量筛选，针对恶性疟原虫无性期寄生虫，鉴定出 7-N 取代-3-噁二唑喹诺酮先导化合物类别。通过结构-活性关系研究优化抗疟活性。优化类似物 WJM228（17）在体外具有稳健代谢稳定性，但水溶性有限。...