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Dissecting the activation of thienopyridines by cytochromes P450 using a pharmacodynamic assay in vitro.

The Journal of pharmacology and experimental therapeutics 2011 Abell LM, Liu EC

噻吩吡啶类抗血小板药物(如噻氯匹定、氯吡格雷和普拉格雷)需经细胞色素P450在体内激活,才能有效阻断ADP驱动的血小板聚集。由于开环活性代谢物不稳定、反应性强且可形成多种代谢物,其代谢激活研究受到限制。作者开发了一种新方法:将血小板与细胞色素P450及目标噻吩吡啶孵育不同时间,直接检测ADP诱导血小板聚集的变化,从而把血小板用作检测...