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Dissecting the activation of thienopyridines by cytochromes P450 using a pharmacodynamic assay in vitro.

The Journal of pharmacology and experimental therapeutics 2011 Abell LM, Liu EC

噻吩吡啶类抗血小板药物(如噻氯匹定、氯吡格雷和普拉格雷)需经细胞色素P450在体内激活,才能有效阻断ADP驱动的血小板聚集。由于开环活性代谢物不稳定、反应性强且可形成多种代谢物,其代谢激活研究受到限制。作者开发了一种新方法:将血小板与细胞色素P450及目标噻吩吡啶孵育不同时间,直接检测ADP诱导血小板聚集的变化,从而把血小板用作检测...

Autoregulation in PC12 cells via P2Y receptors: Evidence for non-exocytotic nucleotide release from neuroendocrine cells.

Purinergic signalling 2007 Hussl S, Kubista H, Boehm S

核苷酸不仅可由神经元释放,也可由成纤维细胞、上皮细胞、内皮细胞和胶质细胞等释放。非神经细胞ATP释放常为Ca2+独立且多非囊泡性,而神经元ATP释放通常被认为通过胞吐发生。为评估神经内分泌细胞核苷酸释放是否包含非囊泡成分,作者将P2Y12受体的自分泌/旁分泌激活作为PC12细胞核苷酸释放的生物传感器。稳定表达肉毒毒素C1轻链(BoN...