Measuring ligand efficacy at the mu-opioid receptor using a conformational biosensor.

eLife 2018 Livingston KE, Mahoney JP, Manglik A, Sunahara RK 等 5 人

作用于G蛋白偶联受体（GPCR）的正构配体的内在效能反映其稳定活性受体状态（R*）的能力，是决定其生理效应的主要因素。本文提出一种直接量化配体效能的方法：利用干涉仪测量R*特异性生物传感器与纯化受体的结合。以典型A类GPCR µ-阿片受体（µ-OR）及其活性态传感器纳米抗体39（Nb39）为例，证明不同配体招募Nb39至µ-OR的能...

其他 构象生物传感器µ-阿片受体纳米抗体生物层干涉仪

A Genetically Encoded Biosensor Reveals Location Bias of Opioid Drug Action.

Neuron 2018 Stoeber M, Jullié D, Lobingier BT, Laeremans T 等 8 人

阿片受体（ORs）在内源阿片肽激活下可精确调节行为，但被非肽阿片药物激活时易产生病理效应。传统观点认为受体激活主要发生在质膜，但药物与肽在靶神经元中的细胞差异仍不清楚。本文开发了一种遗传编码的构象生物传感器 OR sensor，其核心为特异性识别激活构态 μ/δ 阿片受体的纳米抗体 Nb33，并与 EGFP 或 pmApple 荧光...

荧光生物传感器 阿片受体遗传编码生物传感器纳米抗体构象生物传感器