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Biosensor-based kinetic and thermodynamic characterization of opioids interaction with human μ-opioid receptor.

European journal of pharmaceutical sciences : official journal of the European Federation for Pharmaceutical Sciences 2019 Babazada H, Alekberli T, Hajieva P, Farajov E

开发副作用最小的阿片类镇痛药需要深入了解阿片类与受体相互作用的构效-动力学-热力学关系。本研究采用实时无标记表面等离子共振(SPR)方法,联合动力学与热力学表征阿片类激动剂与人 μ 阿片受体(h-μOR)的结合。作者在大肠杆菌中构建、表达 N 端截短且 C 端带 6His 标签的 h-μOR,经纯化、去垢剂溶解并用圆二色性表征。通过...

表面等离子共振(SPR)生物传感器 阿片类μ阿片受体结合动力学热力学

A large-scale comparative analysis of affinity, thermodynamics and functional characteristics of interactions of twelve cytochrome P450 isoforms and their redox partners.

Biochimie 2019 Yablokov EO, Sushko TA, Ershov PV, Florinskaya AV 等 12 人

本研究旨在利用12种细胞色素P450(CYP)异构体及其两种氧化还原伙伴——NADPH依赖性细胞色素P450还原酶(CPR)和肾上腺素蛋白(Adx),比较P450依赖性线粒体(mit)与微粒体(mic)单加氧酶系统中蛋白-蛋白相互作用的亲和力和热力学差异。采用Biacore 3000表面等离子共振(SPR)生物传感器测定平衡解离常数...