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由于现有抗疟疗法面临耐药威胁，亟需开发新型抗疟药。为发现新抗疟化学类型，作者对 Janssen Jumpstarter 化合物库进行高通量筛选，针对恶性疟原虫无性期寄生虫，鉴定出 7-N 取代-3-噁二唑喹诺酮先导化合物类别。通过结构-活性关系研究优化抗疟活性。优化类似物 WJM228（17）在体外具有稳健代谢稳定性，但水溶性有限。...
Aptamer-Based Technologies for Parasite Detection.
数百年的科学进步使人类更接近理解和管理寄生虫病的传播。尽管检测、治疗和控制技术不断进步，寄生虫病对动物和人类健康的影响仍是全球重大关切。适配体是具有独特三维结构的单链寡核苷酸，能够以高特异性和高亲和力结合多种靶标。近几十年来，适配体作为抗体替代物在诊断和治疗中受到关注。由于其稳定性、可重复使用性和可修饰性，适配体已被证明是检测毒素、...