Pharmacological research
2016
Sheffield KS, Vohra R, Scott JA, Ross GM
神经生长因子(NGF)是神经营养因子家族成员,通过与 p75NTR 和 TrkA 受体结合影响中枢及周围神经系统中神经元的存活与分化。其前体 proNGF 已被证明是中枢神经系统中 NGF 的主要形式,提示其除作为前体外还具有独立生物学功能。与 NGF 类似,proNGF 也能结合 p75NTR 受体。NGF 和 proNGF 的失...
Analytical biochemistry
2016
Sheffield KS, Kennedy AE, Scott JA, Ross GM
神经生长因子(NGF)通过结合 p75NTR 和 TrkA 受体调控神经元增殖、分化与存活;NGF 失调与神经退行性疾病及炎症性/神经病理性疼痛相关,因此阻断 NGF-受体相互作用的小分子抑制剂具有治疗潜力。已知小分子拮抗剂 ALE-0540、PD90780、Ro 08-2750 和 PQC 083 均被报道可抑制 NGF 与 Tr...
Journal of biomolecular screening
2016
Kennedy AE, Sheffield KS, Eibl JK, Murphy MB 等 7 人
小分子抑制剂曾被用于慢性疼痛治疗药物的筛选。本研究采用表面等离子共振(SPR)光谱法,对先前通过125I-NGF结合实验鉴定的已知神经生长因子(NGF)抑制剂进行亲和力与结合能力表征。作者建立了一种新的NGF抑制剂表征策略,将NGF固定化于SPR芯片表面,直接测定各化合物与NGF的结合常数(KD)及饱和能力。在筛选的化合物中,74%...
Brain research
2010
Al Ahmad A, Lee B, Stack J, Parham C 等 8 人
内皮抑素(ES)是胶原XVIII的C端片段,以抗血管生成功能著称,并与哺乳动物神经系统疾病相关。本研究考察ES对神经生长因子(NGF)诱导的PC12细胞分化、小脑颗粒细胞迁移、神经突起发生与延伸的影响。结果显示,ES部分抑制PC12细胞分化和小脑颗粒细胞迁移,并以浓度依赖方式抑制神经突起生长;该抑制具有基质依赖性,在胶原基质上强于层...