Disconnect between signalling potency and in vivo efficacy of pharmacokinetically optimised biased glucagon-like peptide-1 receptor agonists.

Molecular metabolism 2020 Lucey M, Pickford P, Bitsi S, Minnion J 等 10 人

本研究旨在评估药代动力学优化的酰化修饰如何影响胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）信号偏倚、受体转运、抗高血糖疗效及食欲抑制。作者采用生化与生物传感器检测评估体外信号，利用共聚焦显微镜和扩散增强共振能量转移（DERET）分析 GLP-1R 内吞，并在小鼠急性、亚慢性及慢性模型中检测药代动力学、血糖调节和摄食。结果显示，C 端酰化配...

综述或非传感器论文 GLP-1受体偏向性激动剂exendin-4酰化修饰

Development and Implementation of Electronic Health Record-Integrated Model-Informed Clinical Decision Support Tools for the Precision Dosing of Drugs.

Clinical pharmacology and therapeutics 2020 Vinks AA, Peck RW, Neely M, Mould DR

本文综述了模型驱动精准给药及电子病历（EHR）集成临床决策支持工具的发展与实施。作者指出，尽管精准医学和可穿戴/生物传感技术使实时监测药物暴露成为可能，但精准给药尚未成为普遍临床现实，主要原因在于传统药物开发以人群为基础，暴露-反应关系未充分表征，且缺乏广泛可用的检测与监管路径。文章讨论了药物开发、监管、床旁检测、EHR集成、教育培...

综述或非传感器论文 精准给药临床决策支持电子病历药代动力学