Identification of MMP-12 inhibitors by using biosensor-based screening of a fragment library.

Journal of medicinal chemistry 2008 Nordström H, Gossas T, Hämäläinen M, Källblad P 等 7 人

本研究采用生物传感器筛选策略和专门设计的片段库，鉴定了基质金属蛋白酶12（MMP-12）的小分子抑制剂。作者将三种MMP-12变体（野生型、ilomastat稳定野生型和E219A失活突变体）以及含活性位点锌离子的参考蛋白碳酸酐酶II（CA II）固定于表面等离子共振（SPR）传感器芯片上，连续监测片段与靶标及参考蛋白的相互作用。该...

表面等离子共振(SPR)生物传感器 MMP-12片段库筛选竞争性抑制药物发现

Why you should be using more SPR biosensor technology.

Drug discovery today. Technologies 2004 Rich RL, Myszka DG

表面等离子共振（SPR）是一种光电现象，可实时、无标记地记录配体与受体结合过程，并测定结合与解离速率常数，从而计算平衡解离常数。文章系统介绍 SPR 生物传感器在药物发现中的应用，包括靶点表征、化合物筛选、先导优化、临床前与临床支持以及生物制药生产。作者比较了 Biacore 2000/3000、Biacore S51、Biacor...

综述或非传感器论文 表面等离子共振SPR生物传感器药物发现分子相互作用