Fragment screening by SPR and advanced application to GPCRs.
表面等离子共振（SPR）因蛋白用量低且无需标记，已成为低分子量片段库筛选的主要生物物理方法之一。SPR 生物传感器相互作用分析可用于筛选和确认片段与靶标蛋白的结合，并提供结合亲和力、动力学乃至热力学参数。SPR 用于片段筛选的最先进应用是面向膜蛋白药物靶标，尤其是 G 蛋白偶联受体（GPCR）。基于 SPR 的 GPCR 生物物理检...
Exploring marine resources for bioactive compounds.
海洋生物多样性尚未被充分探索，但海洋生物是众多工业产品的重要来源。通过工业界与学术界合作，可在全球海洋中采集、分离并分类细菌、真菌、微藻、大型藻、蓝细菌及海洋无脊椎动物。其提取物和纯化化合物可利用多种筛选工具研究抗癌、抗炎、抗病毒、抗菌、抗凝等活性，也可用于离子通道/受体调节和植物生长调节。经色谱分离后进一步结构鉴定。对前景生物可开...
Optical biosensor analysis in studying new synthesized bicalutamide analogs binding to androgen receptor.
比卡鲁胺（Casodex®）是一种用于治疗前列腺癌的非甾体抗雄激素药物，前列腺癌是全球男性第二常见恶性肿瘤。本研究采用光学生物传感器分析若干新合成比卡鲁胺类似物与雄激素受体（AR）的结合能力。雄激素受体通过胺偶联反应共价固定于羧甲基葡聚糖（CM5）基质上，制备成固定化受体芯片，用于比卡鲁胺类似物的结合实验。参考化合物（R）-比卡鲁胺...
Fluorescent biosensors for high throughput screening of protein kinase inhibitors.
高通量筛选旨在鉴定干扰蛋白质功能、活性或构象的小分子，可作为研究生理过程、通路或疾病模型靶点的化学生物学工具，并为药物化学中的治疗剂开发提供模板。荧光生物传感器是药物发现程序中极具吸引力的强有力工具，可应用于高通量筛选、命中化合物筛选后表征、先导化合物优化以及候选药物临床前评价。它们能够筛选选择性靶向酶活性、构象和/或功能的抑制剂，...