Expert opinion on drug discovery
2016
Ditto NT, Brooks BD
表面等离子共振（SPR）长期用于药物候选分子的亲和力与动力学表征。随着治疗性单克隆抗体（mAbs）药物类别增长以及高通量无标记生物传感器出现，其应用已从单纯结合测量扩展到早期药物发现中的表位表征，包括 mAb 的表位分箱与映射。本文综述了表位表征在抗体药物发现早期的重要性，并提出成功发现先导化合物的策略：在克隆预筛选后对 mAbs ...
Future medicinal chemistry
2016
Gao L, Teng Y
电化学已成为用于活细胞、生物活性分子和代谢物化学分析的强大技术。电化学生物传感器、微流控和质谱是电化学检测与监测中最常用的方法，构成了生物学和医学多个领域中极为实用的测量工具。最近，电化学被证明可与纳米技术和基因工程相结合，产生新的使能技术，从而提供快速、选择性和高灵敏度的检测与诊断平台。本综述的主要重点是突出电化学策略及其与其他方...
Analytical biochemistry
2016
Siderius M, Shanmugham A, England P, van der Meer T 等 8 人
过去十年，表面等离子共振（SPR）生物传感器技术被越来越多地用于表征药物靶标与小分子调节剂之间的相互作用。本文报道了SPR方法在分析小分子与两种治疗相关cAMP磷酸二酯酶（PDE）结合中的应用：布氏锥虫PDEB1（与非洲昏睡病相关）和人类PDE4D（与哮喘、慢性阻塞性肺疾病及中枢神经系统疾病等相关）。作者建立了利用His标签PDE催...