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Resolution of the interaction mechanisms and characteristics of non-nucleoside inhibitors of hepatitis C virus polymerase.

Antiviral research 2013 Winquist J, Abdurakhmanov E, Baraznenok V, Henderson I 等 6 人

别构抑制剂开发受其间接作用机制和复杂构效-动力学关系限制。为设计高效靶向丙型肝炎病毒聚合酶 NS5B 的别构药物,本研究分析了三种非核苷化合物 filibuvir、VX-222 和 tegobuvir 与 NS5B 的相互作用特征。由于这些化合物的抗 HCV 复制活性与酶抑制效应缺乏逻辑关联,作者采用表面等离子共振生物传感器技术,解...

表面等离子共振(SPR)生物传感器 HCV NS5B非核苷抑制剂诱导契合结合动力学

Inhibition of HIV-1 by non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors via an induced fit mechanism-Importance of slow dissociation and relaxation rates for antiviral efficacy.

Biochemical pharmacology 2010 Elinder M, Selhorst P, Vanham G, Oberg B 等 6 人

本研究考察非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs)缓慢解离对抗HIV-1疗效的重要性。作者采用表面等离子共振(SPR)生物传感器技术,分析一系列NNRTIs与野生型及耐药突变体HIV-1逆转录酶(RT)的相互作用,并在MT-4细胞和外周血单个核细胞(PBMC)中测定抗病毒效应。由于解离极慢且机制复杂,速率常数无法定量,故用模拟传感器图进...

表面等离子共振(SPR)生物传感器 HIV-1逆转录酶非核苷逆转录酶抑制剂MIV-170诱导契合