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Electrochemical analysis of HIV-1 reverse transcriptase serum level: exploiting protein binding to a functionalized nanostructured surface.

Talanta 2011 Labib M, Martić S, Shipman PO, Kraatz HB

本文报道了一种基于有机金属肽偶联物与纳米结构金表面化学连接的电化学方法,用于检测人血清中人类免疫缺陷病毒1型逆转录酶(HIV-1 RT)。该检测格式通过在金纳米颗粒修饰的丝网印刷碳电极(GNPs-SPCE)上形成二茂铁标记硫辛酸(Fc-LA)薄膜实现。飞行时间二次离子质谱(TOF-SIMS)和X射线光电子能谱(XPS)证实Fc-LA...

Identification of a novel scaffold for allosteric inhibition of wild type and drug resistant HIV-1 reverse transcriptase by fragment library screening.

Journal of medicinal chemistry 2011 Geitmann M, Elinder M, Seeger C, Brandt P 等 6 人

本研究从含1040个片段的库中鉴定出一种可抑制野生型及耐药型人类免疫缺陷病毒1型逆转录酶(HIV-1 RT)的新型支架。通过Tversky相似性分析表明,库中片段与已知非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)结构差异显著。作者采用表面等离子共振(SPR)生物传感器相互作用分析与酶抑制实验相结合的筛选策略:先以短浓度系列进行SPR初筛,再结...

Inhibition of HIV-1 by non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors via an induced fit mechanism-Importance of slow dissociation and relaxation rates for antiviral efficacy.

Biochemical pharmacology 2010 Elinder M, Selhorst P, Vanham G, Oberg B 等 6 人

本研究考察非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs)缓慢解离对抗HIV-1疗效的重要性。作者采用表面等离子共振(SPR)生物传感器技术,分析一系列NNRTIs与野生型及耐药突变体HIV-1逆转录酶(RT)的相互作用,并在MT-4细胞和外周血单个核细胞(PBMC)中测定抗病毒效应。由于解离极慢且机制复杂,速率常数无法定量,故用模拟传感器图进...

表面等离子共振(SPR)生物传感器 HIV-1逆转录酶非核苷逆转录酶抑制剂MIV-170诱导契合

Kinetic binding analysis of aptamers targeting HIV-1 proteins by a combination of a microbalance array and mass spectrometry (MAMS).

Journal of proteome research 2009 Gronewold TM, Baumgartner A, Hierer J, Sierra S 等 13 人

本文报道了一种将Love波型表面声波(SAW)生物传感器与基质辅助激光解吸/电离飞行时间质谱(MALDI-ToF MS)相结合的增强型芯片检测平台,用于实时表征适配体与其对应HIV-1蛋白的相互作用。研究通过自动化体外筛选获得靶向HIV-1蛋白的RNA适配体。针对gp120包膜蛋白V3环的适配体S66A-C6和S68B-C5在芯片上...

Screening for NNRTIs with slow dissociation and high affinity for a panel of HIV-1 RT variants.

Journal of biomolecular screening 2009 Elinder M, Nordström H, Geitmann M, Hämäläinen M 等 7 人

本研究利用表面等离子共振(SPR)生物传感器,将800个HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs)先导优化化合物库与4种临床相关HIV-1逆转录酶(RT)变体(Wt、L100I、Y181C、K103N)并行筛选,旨在发现可用于局部微杀菌剂、能预防多种临床重要HIV-1毒株传播的抑制剂。作者假设有效化合物应对多个靶标变体具有高亲和...