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Beware of Undertow: Opioid Drugs Generate Additional Waves of Intracellular Signaling.

Neuron 2018 Wang D, Berg DJ, Scherrer G

本文评论了 Stoeber 等利用遗传编码荧光构象生物传感器解析活神经元中阿片受体激活时空组织的研究。阿片受体(MOR、DOR、KOR)介导内源肽与外源药物作用,但其激活后的亚细胞定位与信号机制长期不清。作者将可稳定 MOR 激活态的 Nb33 纳米抗体与 GFP 融合,构建 OR sensor,使其仅在配体结合激活态受体上产生荧光...

A Genetically Encoded Biosensor Reveals Location Bias of Opioid Drug Action.

Neuron 2018 Stoeber M, Jullié D, Lobingier BT, Laeremans T 等 8 人

阿片受体(ORs)在内源阿片肽激活下可精确调节行为,但被非肽阿片药物激活时易产生病理效应。传统观点认为受体激活主要发生在质膜,但药物与肽在靶神经元中的细胞差异仍不清楚。本文开发了一种遗传编码的构象生物传感器 OR sensor,其核心为特异性识别激活构态 μ/δ 阿片受体的纳米抗体 Nb33,并与 EGFP 或 pmApple 荧光...