Effect of the protonation state of the titratable residues on the inhibitor affinity to BACE-1.
BACE-1是参与β-淀粉样肽切割的天冬氨酸蛋白酶，其催化APP水解是阿尔茨海默病淀粉样斑块形成的限速步骤。寻找新型BACE-1抑制剂的关键问题之一是抑制剂与酶结合的最适pH：酶在酸性pH催化活性最高，而细胞活性抑制剂可能在较高pH结合最优。本研究采用基于表面等离子共振（SPR）生物传感器的方法，测定一组化学基团多样的抑制剂对BAC...