Fragment screening using biolayer interferometry reveals ligands targeting the SHP-motif binding site of the AAA+ ATPase p97.

Communications chemistry 2022 Bothe S, Hänzelmann P, Böhler S, Kehrein J 等 10 人

生物传感器技术在基于片段的药物发现中日益重要。AAA+ ATP酶p97是维持蛋白稳态的关键蛋白，也是癌症化疗潜在靶点。现有p97抑制剂主要抑制其ATP酶活性，会全局干扰p97介导的多种过程；若通过蛋白-蛋白相互作用抑制剂阻断辅因子与N结构域结合，则可选择性调控特定功能。本文建立基于生物层干涉（BLI）的片段筛选方法，以p97 N结构...

其他 生物层干涉片段筛选p97SHP基序结合位点

A Rapid and Sensitive Aptamer-Based Biosensor for Amnesic Shellfish Toxin Domoic Acid.

Bioengineering (Basel, Switzerland) 2022 Zhao L, Guo H, Chen H, Zou B 等 9 人

近年来有害藻华频发，失忆性贝类毒素岩藻氨酸（domoic acid, DA）主要由假菱形藻产生，其检测需求日益迫切。适配体作为新型分子识别元件，为 DA 监测提供了清晰手段。本研究采用 Capture-SELEX 成功筛选 DA 适配体，经鉴定与截断优化获得高亲和、高特异性适配体 C1-d（KD 109 nM）。通过分子对接和分子动...

其他 岩藻氨酸失忆性贝类毒素适配体生物层干涉