Cannabis and cannabinoid research
2017
McPartland JM, MacDonald C, Young M, Grant PS 等 6 人
大麻合成Δ9-四氢大麻酚酸A（THCA-A），其可脱羧生成Δ9-四氢大麻酚（THC）。THCA-A 因潜在治疗价值受到关注，但热不稳定性限制临床应用；作者假设其对大麻素受体1（CB1）结合亲和力很低。研究采用高效液相色谱（HPLC）检测认证参考标准品纯度，并在转染人源 CB1 或 CB2 的 HEK293 细胞膜上，以 [3H]CP...
Biochemical pharmacology
2017
Billard E, Létourneau M, Hébert TE, Chatenet D
尿紧张素 II（UII）与尿紧张素 II 相关肽（URP）是 G 蛋白偶联受体 UT 的两种内源性配体，二者既有共同生物活性，也表现出不同效应，可能源于与受体的不同相互作用。在 UII 和 URP 的环内酪氨酸残基引入相似取代后，所得化合物药理学特征出现分歧。基于 URP 的 Tyr6 残基可能是理解 URP 特异性激活 UT 的关...
British journal of pharmacology
2017
Finlay DB, Cawston EE, Grimsey NL, Hunter MR 等 8 人
背景与目的：CB1大麻素受体经典通过抑制性Gαi蛋白介导信号，但在某些条件下可经Gαs等蛋白传递信号。本研究旨在考察受体数量与配体依赖性对CB1信号的影响。实验方法：在HEK细胞中以不同水平表达CB1，采用实时BRET生物传感器CAMYEL检测cAMP，采用AlphaScreen检测磷酸化ERK；并通过匀浆与全细胞放射配体结合实验表...