大麻素受体1（CB1R）和受体2（CB2R）是Gαi蛋白偶联受体，参与疼痛、炎症、免疫及能量平衡调控，但Gαi信号检测常受活细胞变异和放射性[35S]-GTPγS限制。本文开发了一种基于膜的Gαi信号检测系统，利用稳定过表达CB1R或CB2R的HEK293TR细胞制备膜，并整合Gi-CASE生物传感器。该BRET系统通过监测Gα与G...
大麻合成Δ9-四氢大麻酚酸A（THCA-A），其可脱羧生成Δ9-四氢大麻酚（THC）。THCA-A 因潜在治疗价值受到关注，但热不稳定性限制临床应用；作者假设其对大麻素受体1（CB1）结合亲和力很低。研究采用高效液相色谱（HPLC）检测认证参考标准品纯度，并在转染人源 CB1 或 CB2 的 HEK293 细胞膜上，以 [3H]CP...
大麻素受体与其他G蛋白偶联受体（GPCR）一样，可通过多条相关信号通路传递信号。近年来，遗传编码、可转染的cAMP生物传感器使监测GPCR介导的cAMP信号显著简化。转染这些传感器的细胞系可被连续监测，从而以前所未有的细节分析受体介导的信号过程。本文描述一种可转染生物传感器方案，该传感器通过生物发光共振能量转移（BRET）报告细胞内...
神经元轴突与胞体树突区细胞膜组成存在显著差异，可能影响 G 蛋白偶联受体信号。本研究利用高分辨率 FRET 生物传感器成像，测量培养大鼠海马神经元单个轴突、树突和胞体中关键信号组分基础水平的局部变化，探讨 1 型大麻素受体（CB1R）信号特征。内源性 CB1R 激活通过 Gi/o 蛋白和 cAMP 介导，使胞体树突区环磷酸腺苷依赖性...
传统上，G蛋白偶联受体（GPCR）被配体激活后产生特定下游反应，如G蛋白激活、腺苷酸环化酶调控、磷脂酶C激活或钙流改变。配体导向信号理论认为，作用于同一受体的不同配体可诱导不同下游效应，使筛选方法选择复杂。动态质量重分布（DMR）是一种无标记技术，利用光测量生物传感器附近细胞质量变化，提供包含多条通路和细胞事件的整合细胞响应。本研究...
大麻素受体1（CB1）和CB2与滥用药物相关，可能为疼痛、情绪和成瘾障碍提供治疗途径。孤儿G蛋白偶联受体GPR55是否属于大麻素受体仍因药理学结果矛盾而不明确。GPR55曾被报道可被外源和内源大麻素激活，也可被内源非大麻素介质溶血磷脂酰肌醇（LPI）激活。本研究采用β-arrestin-绿色荧光蛋白（GFP）生物传感器作为受体激活的...