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Visualization of the activation of the histamine H3 receptor (H3R) using novel fluorescence resonance energy transfer biosensors and their potential application to the study of H3R pharmacology.

The FEBS journal 2018 Liu Y, Zeng H, Pediani JD, Ward RJ 等 13 人

组胺H3受体(H3R)激活参与记忆和认知过程,阻断H3R可延缓阿尔茨海默病、精神分裂症和嗜睡症等神经疾病进展,但目前缺乏直接检测H3R激活的方法。本文报道一种新型分子内荧光共振能量转移(FRET)生物传感器,用于实时可视化H3R激活。作者将青色荧光蛋白(CFP)融合于人H3R C端,并将黄色荧光蛋白(YFP)插入第三胞内环,构建mG...

Atypical responsiveness of the orphan receptor GPR55 to cannabinoid ligands.

The Journal of biological chemistry 2009 Kapur A, Zhao P, Sharir H, Bai Y 等 7 人

大麻素受体1(CB1)和CB2与滥用药物相关,可能为疼痛、情绪和成瘾障碍提供治疗途径。孤儿G蛋白偶联受体GPR55是否属于大麻素受体仍因药理学结果矛盾而不明确。GPR55曾被报道可被外源和内源大麻素激活,也可被内源非大麻素介质溶血磷脂酰肌醇(LPI)激活。本研究采用β-arrestin-绿色荧光蛋白(GFP)生物传感器作为受体激活的...