异常升高的血清同型半胱氨酸与肥胖、心血管疾病及神经系统疾病相关。瘦素是抗肥胖蛋白，其作用主要通过神经元细胞中 Ob-R 受体介导；当瘦素无法激活其特异信号通路，尤其在内质网应激状态下，会导致肥胖中的瘦素抵抗。本研究检测同型半胱氨酸对表达 Ob-Rb 受体的 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞中瘦素信号的影响。结果显示，同型半胱氨酸显著...
O-GlcNAc 糖基化是一种可逆翻译后修饰，由 OGT 和 OGA 分别催化添加与去除，参与细胞质、核及线粒体蛋白调控。线粒体中主要 OGT 变体 mOGT 已被提出，但线粒体 OGA 尚未鉴定。OGA 存在长、短两种剪接异构体。本研究通过细胞分级分离发现，短 OGA（S-OGA）在 HEK-293T、RAW 264.7 细胞及小...
组胺H1受体（H1R）是一种G蛋白偶联受体（GPCR），在组胺激活后介导过敏反应，是抗组胺药物的重要靶点。H1R主要通过异源三聚体Gq蛋白传递信号，并可被GPCR激酶（GRK）2、5和6磷酸化，从而促进β-arrestin1和/或2的招募。不同结构激动剂可能选择性激活这些胞内信号分子，即偏倚激动。为评估H1R的偏倚激动，本研究采用生...
G蛋白偶联受体（GPCR）的中性拮抗剂仍较罕见，多数所谓拮抗剂实为反向激动剂。合成大麻素受体激动剂（SCRA）EG-018 曾被报道为低效能 CB1 激动剂。本研究对 EG-018 及其 13 个类似物，以及已知 CB1 中性拮抗剂进行了比较表征。在稳定表达人 CB1 受体的 HEK 细胞中，采用实时 BRET 生物传感器 CAMY...