Control of CCR5 Cell-Surface Targeting by the PRAF2 Gatekeeper.
新合成的G蛋白偶联受体（GPCR）向细胞表面靶向需在内质网出口位点（ERESs）被募集进入COPII囊泡，该过程可受escort蛋白促进或gatekeeper蛋白滞留调控。PRAF2是内质网驻留四跨膜蛋白，作为GABAB受体GB1亚基的gatekeeper，识别其C端串联二亮氨酸/RXR滞留基序。PRAF2也曾通过双杂交与趋化因子受...
Protegrin-2, a potential inhibitor for targeting SARS-CoV-2 main protease M
本研究旨在寻找针对 SARS-CoV-2 主蛋白酶 Mpro（3CL protease）的有效抑制剂，以应对持续传播的病毒变异株。作者从抗菌肽数据库筛选约 200 个抗菌肽，采用分子对接、过敏原性和毒性预测等计算方法进行初筛，并选取候选肽进行实验验证。分子对接显示天然抗菌肽 Protegrin-2 与 Mpro 变构位点具有较高结合...
Adrenomedullin 2/intermedin is a slow off-rate, long-acting endogenous agonist of the adrenomedullin
肾上腺髓质素2/中间素（AM2/IMD）、肾上腺髓质素（AM）和降钙素基因相关肽（CGRP）通过激活由B类G蛋白偶联受体CLR与RAMP1、RAMP2或RAMP3组成的三种异二聚体受体，参与心血管、淋巴和神经系统功能。CGRP和AM分别偏好RAMP1和RAMP2/3复合物，而AM2/IMD通常被认为选择性较低，因此其与CGRP和AM...
Downstream signalling of the disease-associated mutations on GPR56/ADGRG1.
GPR56/ADGRG1 是一种黏附性 G 蛋白偶联受体（GPCR），其突变可因神经祖细胞向脑表面过度迁移而导致皮层畸形。在脑表面，GPR56 与胶原 III 相互作用，通过 Gα12/13 诱导 Rho 依赖性激活并抑制神经元迁移；在人胶质瘤细胞中，GPR56 通过 Gαq/11 依赖性 Rho 通路抑制细胞迁移，且 GPR56-...
Intracellular cGMP increase is not involved in thyroid cancer cell death.
5型磷酸二酯酶抑制剂（PDE5i）可升高细胞内环磷酸鸟苷（cGMP）水平，并用于勃起功能障碍治疗。已有研究提示 cGMP 可能影响内分泌肿瘤细胞生长，因此 PDE5i 可能影响癌症风险。本研究评估 PDE5i 是否在体外调节甲状腺癌细胞生长。作者采用恶性甲状腺乳头状癌细胞系 K1、良性甲状腺滤泡上皮细胞系 Nthy-ori 3-1 ...