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GPR3 Ligands Discovered through Combined Virtual and Conformational Biosensor-Based Screening.

Journal of the American Chemical Society 2026 Schihada H, Shahraki A, Turku-Metsänen A, Rath M 等 15 人

GPR3属于G蛋白偶联受体(GPCR)超家族,在脂肪细胞能量消耗和阿尔茨海默病病理等生理与病理过程中发挥核心作用。尽管GPR3激动剂和反向激动剂均具有治疗潜力,但该受体长期缺乏类药性配体和创新筛选技术,制约了药物发现。为克服基于cAMP积累或β-arrestin募集的传统配体筛选方法的局限,作者开发了一种构象型GPR3生物传感器,可...

化学发光生物传感器 GPR3构象生物传感器BRETNanoLuciferase

Detecting GPCR Signals With Optical Biosensors of Gα-GTP in Cell Lines and Primary Cell Cultures.

Current protocols 2023 Janicot R, Park JC, Garcia-Marcos M

G蛋白偶联受体(GPCR)是最大的跨膜受体家族,通过异源三聚体G蛋白(Gαβγ)介导多种生理过程。由于GPCR在生物调控和药物靶点中的关键作用,能够测量其信号活性的工具具有重要价值。活细胞生物传感器可检测GPCR刺激后G蛋白活性,已成为研究GPCR/G蛋白信号的有效方法。本文详述利用基于生物发光共振能量转移(BRET)的光学生物传感...

化学发光生物传感器 G蛋白偶联受体G蛋白BRETGα-GTP

Chemiluminescent sensors for quantitation of the bacterial second messenger cyclic di-GMP.

Methods in enzymology 2020 Anderson WA, Dippel AB, Maiden MM, Waters CM 等 5 人

化学发光生物传感器已在哺乳动物细胞系统中广泛用于研究细胞内信号网络。对细菌而言,现有生物传感器多依赖荧光体系来定量信号分子,但外部激发光在复杂环境中易受低光穿透、高自荧光和光漂白影响。为克服这些限制,作者设计了首个用于研究细菌关键第二信使环二鸟苷酸(cyclic di-GMP, c-di-GMP)的比率型化学发光生物传感器。近期研究...

化学发光生物传感器 环二鸟苷酸c-di-GMPBRET霍乱弧菌

Development of Ratiometric Bioluminescent Sensors for

ACS chemical biology 2020 Dippel AB, Anderson WA, Park JH, Yildiz FH 等 5 人

第二信使信号网络使细胞感知并适应环境变化。细菌中普遍存在的第二信使环二鸟苷酸(c-di-GMP)协调运动、生物膜形成和毒力等过程。在病原体中,这些网络帮助细菌适应宿主感染过程中的环境变化。尽管已有研究考察 c-di-GMP 水平对毒力的影响,但尚无法在宿主感染各阶段实时可视化 c-di-GMP。为此,作者构建了首个选择性响应 c-d...

化学发光生物传感器 环二鸟苷酸c-di-GMPBRET霍乱弧菌

Chemiluminescent Biosensors for Detection of Second Messenger Cyclic di-GMP.

ACS chemical biology 2018 Dippel AB, Anderson WA, Evans RS, Deutsch S 等 5 人

细菌定植复杂环境受胞内第二信使环二鸟苷酸(c-di-GMP)调控,其水平影响运动性和生物膜形成。现有荧光 c-di-GMP 生物传感器需外部激发,难以用于深组织、高自荧光或光敏样品,且遗传编码限制临床分离株和环境样品分析。本文报道首批用于检测 c-di-GMP 的化学发光生物传感器。该设计将分裂荧光素酶互补(CSL)与生物发光共振能...

化学发光生物传感器 环二鸟苷酸c-di-GMPYcgRNano-lantern