Analytica chimica acta
2015
Menotta M, Biagiotti S, Streppa L, Rossi L 等 5 人
他克莫司(Tacrolimus,FK506)是一种强效免疫抑制剂,移植后需持续监测血药浓度。现有参考方法为液相色谱-串联质谱,临床常用ELISA虽快速,但相对质谱存在轻微且一致的高估。本文报道一种基于原子力显微镜(AFM)的无标记定量方法,用于全血中他克莫司的分析。该生物传感器利用药物内源受体FKBP12进行识别:先在云母表面固定抗...
Journal of negative results in biomedicine
2013
Coutinho-Budd JC, Snider SB, Fitzpatrick BJ, Rittiner JE 等 5 人
雷帕霉素诱导转位系统可基于FKBP12与mTOR的FRB域二聚化,实现生物过程的时间可控操纵。作者试图将该系统改造为雷帕霉素诱导的PIP2特异性磷酸酶Inp54p,用于耗竭伤害性背根神经节(DRG)神经元中的PIP2。研究将膜锚定CFP-FRBPLF(不稳定FRB突变)靶向Rosa26位点,并将Venus-FKBP12-Inp54p...
Cells, tissues, organs
2011
Groppe JC, Wu J, Shore EM, Kaplan FS
经典进行性骨化异常(FOP)中,骨形态发生蛋白I型受体激酶ALK2/ACVR1调控亚域的单一复发突变R206H导致异位骨化。该突变仅将一个精氨酸替换为组氨酸,而组氨酸在生理pH范围内可发生质子化,因此提出pH敏感开关机制,导致突变受体在配体非依赖条件下激活BMP信号。为检验该机制中FKBP12介导的激酶自抑制是否丧失,作者用纯化的野...