Biosensor-based affinities and binding kinetics of small molecule antagonists to the adenosine A(2A) receptor reconstituted in HDL like particles.

FEBS letters 2015 Segala E, Errey JC, Fiez-Vandal C, Zhukov A 等 5 人

利用生物物理技术研究可溶性 G 蛋白偶联受体（GPCR）长期受限于其不稳定性。本研究将昆虫细胞表达的热稳定腺苷 A2A 受体（A2A-StaR2）经去垢剂纯化后，重组到高密度脂蛋白（HDL）样颗粒中，并固定于表面等离子共振（SPR）传感芯片。该体系可用于测量 A2A 受体拮抗剂的亲和力与结合动力学，所测拮抗剂亲和力范围约为 50 p...

表面等离子共振(SPR)生物传感器 G蛋白偶联受体腺苷A2A受体重组高密度脂蛋白结合动力学

Applications of yeast-based signaling sensor for characterization of antagonist and analysis of site-directed mutants of the human serotonin 1A receptor.

Biotechnology and bioengineering 2015 Nakamura Y, Ishii J, Kondo A

单胺类神经递质5-羟色胺（5-HT）通过5-HT受体家族广泛调节人体生理功能，其中5-HT1A受体（HTR1A）是药物研发中研究最广泛的亚型之一，也是重要的治疗靶点。酵母荧光报告系统因检测简便而适用于G蛋白偶联受体（GPCR）研究，但以往以增强型绿色荧光蛋白（EGFP）为报告基因的酵母系统信噪比较低，限制了其作为通用工具的应用。为此...

全细胞生物传感器 酵母生物传感器G蛋白偶联受体血清素1A受体ZsGreen荧光报告

Biased signaling at chemokine receptors.

The Journal of biological chemistry 2015 Corbisier J, Galès C, Huszagh A, Parmentier M 等 5 人

G蛋白偶联受体（GPCR）可根据结合配体所稳定的构象选择性激活不同信号通路，即信号偏倚。已有研究在多种GPCR中报道了偏倚信号，包括趋化因子受体，但多数工作仅比较G蛋白依赖与β-arrestin依赖通路的整体偏倚，未解析特定G蛋白亚型之间的偏倚。本研究利用BRET生物传感器直接监测G蛋白激活，考察趋化因子受体CCR2、CCR5和CC...

其他 趋化因子受体G蛋白偶联受体偏向性信号BRET生物传感器