Pharmacological characterization of membrane-expressed human trace amine-associated receptor 1 (TAAR1) by a bioluminescence resonance energy transfer cAMP biosensor.

痕量胺是一类神经递质，近年发现其可结合中枢神经系统中广泛表达的新型G蛋白偶联受体（GPCR）家族——痕量胺相关受体（TAAR）。人TAAR1在模型细胞中膜表达极差，严重限制其药理学表征。本研究显示，在人TAAR1 N端插入人α2-肾上腺素受体前9个氨基酸所形成的天冬酰胺糖基化位点，足以使其在HEK-293细胞质膜上表达，从而可用新型...