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BRET approaches to characterize dopamine and TAAR1 receptor pharmacology and signaling.

Methods in molecular biology (Clifton, N.J.) 2013 Espinoza S, Masri B, Salahpour A, Gainetdinov RR

本文介绍基于生物发光共振能量转移(BRET)的新型生物传感器在活细胞中实时表征多巴胺D2受体(D2R)与痕量胺相关受体1(TAAR1)药理学和信号转导的方法。D2R和TAAR1等G蛋白偶联受体既可介导G蛋白依赖的cAMP信号,也可介导G蛋白非依赖的β-arrestin2募集信号。利用EPAC cAMP生物传感器可实时监测细胞内cAM...

Functional interaction between trace amine-associated receptor 1 and dopamine D2 receptor.

Molecular pharmacology 2011 Espinoza S, Salahpour A, Masri B, Sotnikova TD 等 8 人

多巴胺受体与其他受体亚型的相互作用可能调节多巴胺相关功能与行为。痕量胺相关受体1(TAAR1)是一种Gs蛋白偶联受体,可被β-苯乙胺(β-PEA)和酪胺等痕量胺激活,并可能通过调节多巴胺能神经元放电或改变多巴胺D2受体(D2R)对配体的反应性影响多巴胺能系统。本研究利用cAMP生物发光共振能量转移(BRET)生物传感器,发现D2R拮...

Pharmacological characterization of membrane-expressed human trace amine-associated receptor 1 (TAAR1) by a bioluminescence resonance energy transfer cAMP biosensor.

Molecular pharmacology 2008 Barak LS, Salahpour A, Zhang X, Masri B 等 10 人

痕量胺是一类神经递质,近年发现其可结合中枢神经系统中广泛表达的新型G蛋白偶联受体(GPCR)家族——痕量胺相关受体(TAAR)。人TAAR1在模型细胞中膜表达极差,严重限制其药理学表征。本研究显示,在人TAAR1 N端插入人α2-肾上腺素受体前9个氨基酸所形成的天冬酰胺糖基化位点,足以使其在HEK-293细胞质膜上表达,从而可用新型...