视紫红质是典型的A类光敏G蛋白偶联受体（GPCR），但其共价结合的视黄醛配体使药物研究受限。光照射将11-顺式视黄醛（11CR）异构化为全反式视黄醛（ATR），后者作为激动剂激活受体并偶联G蛋白。作者此前发现ATR虽以席夫碱共价结合，却可表现出平衡结合特征。本文建立基于视蛋白的荧光生物传感器，将G蛋白转导蛋白Gα C末端片段（GtF...
G蛋白偶联受体（GPCR）受激素或神经递质刺激后，常引起胞浆环磷酸腺苷（cAMP）和钙离子（Ca2+）浓度改变，从而触发细胞反应。本文描述一种基于微孔板读板机的荧光共振能量转移（FRET）检测方法，利用基因编码生物传感器 H188 和 YC3.60，在单层或悬浮活细胞中实时监测 GPCR 激动剂处理后 cAMP 或 Ca2+ 浓度变...
组胺H3受体（H3R）是治疗多种中枢神经系统疾病的重要药物靶点，但现有筛选方法多依赖高度放大的胞内信号事件，不仅不能直接反映H3R调节，还易产生假阳性和假阴性。为此，作者基于生物发光共振能量转移（BRET）原理设计了分子内H3R构象生物传感器，将NanoLuciferase（Nluc）和HaloTag分别融合至H3R的C端和第三胞内...
G蛋白偶联受体（GPCR）通过偶联异源三聚体G蛋白和arrestin调控多种胞内信号。DRY基序突变体常被用作不能偶联G蛋白的工具，以分离arrestin依赖、G蛋白非依赖信号。本研究构建组胺1受体（H1R）DRY/AAY突变体，并纳入血管紧张素II 1型受体（AT1AR）DRY突变体，利用多种活细胞FRET生物传感器检测arres...
本文报道了一种用于测量 G 蛋白偶联受体（GPCR）激动剂效能与配体偏向性的动力学检测平台。作者构建了一种高量子产率、基因编码的荧光生物传感器，将 arrestin-3（β-arrestin2）整体插入 mNeonGreen 荧光蛋白第七 stave，使受体-arrestin 相互作用引起荧光强度变化。该传感器可在 HEK 293T...