Development of a High-Throughput Screening-Compatible Assay for Discovery of GPR3 Inverse Agonists Using a cAMP Biosensor.

蛋白偶联受体（GPCR）是最大的细胞表面蛋白家族，其中至少 100 个孤儿 GPCR 的内源配体仍未知，可能成为多种疾病的治疗靶点。组成型活性孤儿 GPCR 可在无配体条件下激活，反向激动剂可抑制其组成型活性，但反向激动剂筛选通常比拮抗剂筛选更难，主要受限于较窄的检测窗口。本研究开发了一种适用于高通量筛选（HTS）的 GPR3 反向...