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KinCon: Cell-based recording of full-length kinase conformations.

IUBMB life 2020 Enzler F, Tschaikner P, Schneider R, Stefan E

激酶改变具有不同的功能特征,需要针对激酶突变的治疗策略。除磷酸转移活性、蛋白丰度和分子间相互作用外,特定患者突变还可诱导病理性激酶构象。尽管靶向临床相关肿瘤激酶功能的先导分子研究取得重要进展,但许多激酶仍未纳入药物发现。部分原因在于追踪激酶活性存在困难。需要化学探针来功能注释激酶功能,而某些激酶活性并不依赖磷酸转移,这类非催化功能与...