Characterization of the cellular activity of PDE 4 inhibitors using two novel PDE 4 reporter cell lines.

Molecular pharmaceutics 2013 Wunder F, Quednau R, Geerts A, Barg M 等 5 人

本文报道了两种新型 PDE4B1 和 PDE4D3 报告细胞系的构建及其药理学表征。这些细胞中胞内 cAMP 水平通过 cAMP 敏感生物传感器进行实时监测。作者利用重组 PDE4B1 和 PDE4D3 报告细胞系表征了多种竞争性及别构 PDE4 抑制剂的细胞效应，并将其细胞活性与体外对全长 PDE4D3 及仅含 PDE4D3 催化...

全细胞生物传感器 PDE4抑制剂cAMP生物传感器报告细胞系CNG通道

A cell-based PDE4 assay in 1536-well plate format for high-throughput screening.

Journal of biomolecular screening 2008 Titus SA, Li X, Southall N, Lu J 等 8 人

环核苷酸磷酸二酯酶（PDE）是催化cAMP和cGMP水解为5'-核苷酸单磷酸的胞内酶，通过调控环核苷酸浓度参与多种细胞信号事件，并已成为哮喘、心血管疾病、注意缺陷多动障碍、帕金森病和阿尔茨海默病等疾病的重要药物靶点。尽管纯化重组PDE酶与cAMP/cGMP底物组成的生化检测常用于化合物筛选，但基于细胞的检测能更真实地反映化合物在生理...

全细胞生物传感器 磷酸二酯酶4PDE4抑制剂环核苷酸门控通道膜电位荧光染料