Proximity Binding Assay for PROTAC Ternary Complex Analysis.
本文报道了一种用于 PROTAC 三元复合物分析的邻近结合检测（proximity binding assay, PBA）。PROTAC 或分子胶通过桥接两个蛋白形成三元复合物，是靶向蛋白降解的前提，但在药物发现中同时分析这些相互作用仍具挑战。该检测在生物传感器表面同时测量二元和三元相互作用动力学：目标蛋白和泛素 E3 连接酶底物结...
Synthesis and Preliminary Characterization of Putative Anle138b-Centered PROTACs against α-Synuclein Aggregation.
针对帕金森病等疾病修饰治疗需求，作者理性设计并合成了六个以 Anle138b 为核心的候选 PROTAC 分子（7a,b、8a,b、9a,b），用于靶向 α-突触核蛋白（αSyn）聚集物，使其与 E3 连接酶 Cereblon（CRBN）结合并发生多泛素化，最终经蛋白酶体降解。Lenalidomide 和 thalidomide 被...