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Altered agonist sensitivity of a mutant v2 receptor suggests a novel therapeutic strategy for nephrogenic diabetes insipidus.

Molecular endocrinology (Baltimore, Md.) 2014 Erdélyi LS, Balla A, Patócs A, Tóth M 等 6 人

肾性尿崩症(NDI)可由肾脏2型血管加压素受体(V2R)功能缺失突变引起。本研究鉴定一名NDI患者中已报道但未表征的V2R N321K错义突变。作者构建高灵敏度Epac型生物发光共振能量转移(BRET)生物传感器,在激动剂刺激瞬时转染V2R的HEK293细胞后实时测量cAMP;并用BRET检测β-arrestin结合,用抗HA-Al...

Functional interaction between trace amine-associated receptor 1 and dopamine D2 receptor.

Molecular pharmacology 2011 Espinoza S, Salahpour A, Masri B, Sotnikova TD 等 8 人

多巴胺受体与其他受体亚型的相互作用可能调节多巴胺相关功能与行为。痕量胺相关受体1(TAAR1)是一种Gs蛋白偶联受体,可被β-苯乙胺(β-PEA)和酪胺等痕量胺激活,并可能通过调节多巴胺能神经元放电或改变多巴胺D2受体(D2R)对配体的反应性影响多巴胺能系统。本研究利用cAMP生物发光共振能量转移(BRET)生物传感器,发现D2R拮...