Assay and drug development technologies
2013
Robinson J, Smith A, Sturchler E, Tabrizifard S 等 6 人
加兰尼3受体（GalR3）属于G蛋白偶联受体（GPCR）家族。GalR3与GalR1、GalR2及其内源配体加兰尼肽参与多种生理和病理生理过程，尤其与成瘾、焦虑和抑郁等情绪障碍密切相关。尽管GalR3是药物发现的重要靶点，但选择性小分子调节剂报道很少。由于GalR3在重组细胞体系中细胞表面表达差，难以建立基于细胞的功能测定。本文报道...
Molecular pharmaceutics
2013
Wunder F, Quednau R, Geerts A, Barg M 等 5 人
本文报道了两种新型 PDE4B1 和 PDE4D3 报告细胞系的构建及其药理学表征。这些细胞中胞内 cAMP 水平通过 cAMP 敏感生物传感器进行实时监测。作者利用重组 PDE4B1 和 PDE4D3 报告细胞系表征了多种竞争性及别构 PDE4 抑制剂的细胞效应，并将其细胞活性与体外对全长 PDE4D3 及仅含 PDE4D3 催化...
Methods in enzymology
2013
Mathiesen JM, Vedel L, Bräuner-Osborne H
环磷酸腺苷（cAMP）是介导多种生物学反应的重要第二信使。Gs 偶联 G 蛋白偶联受体（GPCR）激活可经腺苷酸环化酶升高细胞内 cAMP，Gi 偶联 GPCR 激活则降低 cAMP。传统 cAMP 检测多为终点法，需要积累 cAMP 并裂解细胞。近年来，基于荧光共振能量转移（FRET）的 cAMP 生物传感器可在活细胞中实时定量 ...