International journal for parasitology. Drugs and drug resistance
2018
Marchant JS, Harding WW, Chan JD
血清素（5-HT）是调节扁形虫神经肌肉功能、性成熟和产卵的重要信号分子。在曼氏血吸虫中，5-HT 作用于多种 G 蛋白偶联受体（GPCR），其中 Sm.5HTRL 可偶联 cAMP 并调节虫体运动。作者将该受体与化学发光 cAMP 生物传感器 GloSensor-22F 共表达于哺乳动物细胞中，建立可药理学分析抗血吸虫候选药物的检测...
Assay and drug development technologies
2018
Nieto A, Fernández-Vega V, Spicer TP, Sturchler E 等 12 人
针对2型糖尿病和肥胖，GPR119因主要表达于胰腺和胃肠道并可能参与葡萄糖稳态而成为药物发现靶点。已有多个先导化合物系列，但药效终点不清，部分系列出现疗效下降和明显毒性。为此，本研究开发并优化了一种高通量筛选策略，用于鉴定人源GPR119的新型强效正向调节剂。该策略采用活细胞检测格式，利用环核苷酸门控通道（CNG）作为细胞内cAMP...
Journal of pharmacological sciences
2018
Meguro Y, Miyano K, Hirayama S, Yoshida Y 等 16 人
催产素（OT）是一种九肽神经肽，在哺乳动物分娩、泌乳、母性联结和社会亲和中发挥重要作用。OT 在人和动物中均被报道具有镇痛作用，部分动物实验显示其镇痛效应可被阿片受体拮抗剂部分阻断。为研究 OT 与 μ 阿片受体（MOR）的关系，本研究利用稳定表达人 MOR 和 OT 受体的细胞，分别进行基于电阻抗的受体生物传感器检测（CellKe...