Real-Time Determination of Intracellular cAMP Reveals Functional Coupling of G
褪黑素是调节昼夜节律等多种生理过程的神经内分泌激素，其功能主要通过人褪黑素1型（MT1）和2型（MT2）受体介导。MT1和MT2通常被归为Gi偶联受体，因为二者可抑制细胞内环磷酸腺苷（cAMP）积累；然而，表达MT1的多种细胞中褪黑素却能刺激cAMP生成，机制尚不清楚。为判断MT1能否同时偶联Gs和Gi蛋白，作者采用高灵敏发光生物传...
A Miniaturized Screen of a Schistosoma mansoni Serotonergic G Protein-Coupled Receptor Identifies Novel Classes of Parasite-Selective Inhibitors.
血吸虫病影响全球约2亿人，现有治疗依赖吡喹酮，但机制不清、对幼虫无效且治愈率有限，亟需新一代抗蠕虫药。本研究建立了一种适用于高通量筛选的微型化检测平台，用于药理学表征曼氏血吸虫血清素G蛋白偶联受体（Sm.5HTR）。该体系采用基于重排荧光素酶的cAMP生物发光生物传感器（GloSensor），可在完整细胞中实时监测GPCR激活引起的...
Comprehensive analysis of chemokine-induced cAMP-inhibitory responses using a real-time luminescent biosensor.
趋化因子受体属于 G 蛋白偶联受体（GPCR），主要偶联 Gi 类 G 蛋白，其核心功能是抑制细胞腺苷酸环化酶。本研究采用基于 cAMP 和蛋白激酶 A（PKA）的化学发光生物传感器 GloSensor F-22，实时监测 CX3CR1 和 CXCR4 被其配体 CX3CL1 和 CXCL12 激活后的下游 cAMP 抑制性反应。结...