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Synthesis, biological evaluation, and docking studies of gigantol analogs as calmodulin inhibitors.

European journal of medicinal chemistry 2011 Reyes-Ramírez A, Leyte-Lugo M, Figueroa M, Serrano-Alba T 等 6 人

为评估巨花素(gigantol, 1)类似物对 Ca2+-钙调蛋白(CaM)及 Ca2+-CaM-钙调蛋白敏感磷酸二酯酶 1(PDE1)复合物的影响,作者合成了四类结构类似物:1,2-二苯乙烷(2–11)、二苯甲烷(13–15)、1,3-二苯基丙烯酮(16–18)和 1,3-二苯基丙烷(20–22)。体外酶学研究表明,除化合物 11...

Structure-function studies on the active site of the coelenterazine-dependent luciferase from Renilla.

Protein science : a publication of the Protein Society 2008 Woo J, Howell MH, von Arnim AG

海肾荧光素酶(RLUC)是基因表达检测和体内生物传感器应用中的多功能工具,但其催化机制尚未阐明。RLUC 与 α/β 水解酶家族相关,最近同源物为细菌脱卤酶,因此具有水解酶折叠的蛋白质如何作为脱羧加氧酶发挥作用成为关键问题。本研究以 coelenterazine 对 RLUC 同源模型和晶体结构进行分子对接,提出功能残基假说,并通过...