从茜草科植物 Hintonia latiflora 中分离的内生真菌 Sporormiella minimoides 固体培养物提取物中，分离得到三种聚酮类化合物：3,6-二甲氧基-8-甲基-1H,6H-苯并[de]异色满-1,9-二酮、3-羟基-1,6,10-三甲氧基-8-甲基-1H,3H-苯并[de]异色满-9-酮和5-羟基-2...
本研究从海洋真菌 Aspergillus stromatoides 的培养基和菌丝中制备有机提取物，并经柱色谱分离。所得各组分被用于检测其淬灭钙调蛋白(CaM)荧光生物传感器 hCaM M124C-mBBr 的能力。从活性组分中分离得到大黄素(emodin, 1)和 ω-羟基大黄素(ω-hydroxyemodin, 2)，二者作为 ...
蛋白-蛋白相互作用在生理和病理过程中起核心作用，理解其机制有助于发现新治疗靶点。本研究以钙调蛋白（CaM）、人源钙/钙调蛋白依赖性30,50-环核苷酸磷酸二酯酶1A（PDE1A）、肌球蛋白轻链激酶（MLCK）以及αII-谱蛋白肽（aII-spec）和两种CaM抑制剂氯丙嗪（CPZ）与malbrancheamide（MBC）为对象，利...
为评估巨花素（gigantol, 1）类似物对 Ca2+-钙调蛋白（CaM）及 Ca2+-CaM-钙调蛋白敏感磷酸二酯酶 1（PDE1）复合物的影响，作者合成了四类结构类似物：1,2-二苯乙烷（2–11）、二苯甲烷（13–15）、1,3-二苯基丙烯酮（16–18）和 1,3-二苯基丙烷（20–22）。体外酶学研究表明，除化合物 11...
本文构建了一种新型、敏感且特异的人钙调蛋白（hCaM）荧光生物传感器 hCaM L39C-mBBr/V91C-mBBr。该传感器可用于在溶液中检测具有相反荧光信号的配体，即钙离子（Ca2+）和钙调蛋白抑制剂。作者将该装置成功应用于分析 Ca2+ 对三氟哌嗪（TFP）结合 CaM 的变构效应：Ca2+ 的表观解离常数 Kd 为 0.2...
本文报道了一种用于发现潜在钙调蛋白（CaM）抑制剂的荧光检测新方法。作者通过定点突变将人钙调蛋白第124位甲硫氨酸替换为半胱氨酸，获得 hCaM M124C，并经疏水交换层析和阳离子交换层析纯化。随后用硫醇反应性荧光探针单溴双咪胺（mBBr）共价修饰 Cys124，得到 hCaM M124C–mBBr。该标记蛋白在远紫外圆二色和 C...