Protease-Activated Receptor 1 as an Endogenous Model of Peptidergic Gαq-Gα12-Biased G Protein Signaling.

bioRxiv : the preprint server for biology 2026 Fallon BS, Campbell RA, English JG

G蛋白偶联受体（GPCR）是药物作用最广泛的信号蛋白，其功能选择性源于不同配体偏好激活特定通路。蛋白酶激活受体1（PAR1）是研究内源性偏向性信号的理想模型：凝血酶在Arg41切割PAR1，产生促血栓和破坏屏障的Gαq/Gα12信号；活化蛋白C（aPC）在Arg46切割，产生抗凝、细胞保护信号。作者整合TRUPATH、TGFα脱落、...

全细胞生物传感器 PAR1蛋白酶激活受体1G蛋白偏向性信号功能选择性

An optical dynamic mass redistribution assay reveals biased signaling of dualsteric GPCR activators.

Journal of receptor and signal transduction research 2009 Kebig A, Kostenis E, Mohr K, Mohr-Andrä M

在基础研究和药物发现中，通过G蛋白偶联受体（GPCR）实现通路选择性的胞内信号转导，已成为精确调控细胞功能的新策略。GPCR在信号转导上常具有多效性，即内源性递质或外源性药物刺激受体后可同时激活多条胞内生化通路。本研究考察了一类新型GPCR激活剂的信号行为，该类化合物被设计为同时结合毒蕈碱型乙酰胆碱受体的正构递质结合位点和别构位点。...

全细胞生物传感器 动态质量重分布G蛋白偶联受体毒蕈碱型乙酰胆碱受体双立体激动剂