Functional selective oxytocin-derived agonists discriminate between individual G protein family subtypes.

The Journal of biological chemistry 2012 Busnelli M, Saulière A, Manning M, Bouvier M 等 6 人

本研究利用生物发光共振能量转移（BRET）生物传感器筛选人催产素受体（OTR）的功能选择性配体。结果显示，催产素（OT）可促进 OTR 与 Gq 及所有 Gi/o 亚型直接结合并激活；其他在关键结构/功能残基上发生取代的肽类类似物均表现出对 G 蛋白亚型的偏向性激活。除 OT 外，没有配体能激活 GoA 或 GoB；除一种例外，所有...

其他 催产素受体G蛋白BRET生物传感器功能选择性

Label-free optical biosensor with microfluidics for sensing ligand-directed functional selectivity on trafficking of thrombin receptor.

FEBS letters 2011 Goral V, Wu Q, Sun H, Fang Y

配体导向功能选择性（biased agonism）是G蛋白偶联受体（GPCR）药物研究中的关键问题，不同配体可诱导受体产生不同信号行为。本文报道了一种用于全细胞传感的无标记光学生物传感器与微流控系统。该系统基于共振波导光栅（RWG）换能器，通过检测活细胞刺激诱导的动态质量重分布（DMR）实现无创、实时监测。微流控芯片可精确控制激动剂...

其他 共振波导光栅微流控全细胞传感PAR1