过去十年，表面等离子共振（SPR）生物传感器技术被越来越多地用于表征药物靶标与小分子调节剂之间的相互作用。本文报道了SPR方法在分析小分子与两种治疗相关cAMP磷酸二酯酶（PDE）结合中的应用：布氏锥虫PDEB1（与非洲昏睡病相关）和人类PDE4D（与哮喘、慢性阻塞性肺疾病及中枢神经系统疾病等相关）。作者建立了利用His标签PDE催...
神经生长因子（NGF）是神经营养因子家族成员，通过与 p75NTR 和 TrkA 受体结合影响中枢及周围神经系统中神经元的存活与分化。其前体 proNGF 已被证明是中枢神经系统中 NGF 的主要形式，提示其除作为前体外还具有独立生物学功能。与 NGF 类似，proNGF 也能结合 p75NTR 受体。NGF 和 proNGF 的失...
荧光激活蛋白（FAP）是一类新型生物传感器，可特异性结合小分子荧光原，并在结合后使其量子产率从接近0升至约0.5，从而实现高灵敏度荧光检测。与绿色荧光蛋白不同，FAP在未结合荧光原时不发光，因此适合活细胞中受体转运的实时监测。作者将FAP检测平台与高通量流式细胞术结合，对约34万种化合物进行筛选，发现一类能干扰荧光原与FAP结合、从...
神经生长因子（NGF）通过结合 p75NTR 和 TrkA 受体调控神经元增殖、分化与存活；NGF 失调与神经退行性疾病及炎症性/神经病理性疼痛相关，因此阻断 NGF-受体相互作用的小分子抑制剂具有治疗潜力。已知小分子拮抗剂 ALE-0540、PD90780、Ro 08-2750 和 PQC 083 均被报道可抑制 NGF 与 Tr...
小分子抑制剂曾被用于慢性疼痛治疗药物的筛选。本研究采用表面等离子共振（SPR）光谱法，对先前通过125I-NGF结合实验鉴定的已知神经生长因子（NGF）抑制剂进行亲和力与结合能力表征。作者建立了一种新的NGF抑制剂表征策略，将NGF固定化于SPR芯片表面，直接测定各化合物与NGF的结合常数（KD）及饱和能力。在筛选的化合物中，74%...