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The oncolytic compound LTX-401 targets the Golgi apparatus.

Cell death and differentiation 2016 Zhou H, Sauvat A, Gomes-da-Silva LC, Durand S 等 18 人

LTX-401是一种具有潜在免疫原性的溶瘤氨基酸衍生物。本研究证明,LTX-401可选择性破坏高尔基体结构,该结论基于超微结构分析以及对表达高尔基体靶向GFP报告蛋白细胞的荧光显微镜观察。亚细胞分级分离联合质谱检测显示,LTX-401选择性富集于高尔基体,而非线粒体或胞质。高尔基体解离剂Brefeldin A(BFA)可降低LTX-...

Lipid droplet binding thalidomide analogs activate endoplasmic reticulum stress and suppress hepatocellular carcinoma in a chemically induced transgenic mouse model.

Lipids in health and disease 2013 Nagy LI, Molnár E, Kanizsai I, Madácsi R 等 16 人

肝细胞癌(HCC)是肝脏最常见且侵袭性强的原发肿瘤,治疗选择有限。本研究报道两种新型氨基三氟邻苯二甲酰亚胺类似物 Ac-915 和 Ac-2010 的体外与体内效应。两种化合物均可结合脂滴和内质网膜,并通过亲和层析及共振波导光学生物传感器技术显示与多种分子伴侣蛋白(HSP60、HSP70、HSP90 和蛋白二硫键异构酶 PDI)相互...

Halogenated pentamethine cyanine dyes exhibiting high fidelity for G-quadruplex DNA.

Bioorganic & medicinal chemistry 2012 Nanjunda R, Owens EA, Mickelson L, Alyabyev S 等 8 人

本文报道了一类具有不同卤素取代模式的二甲基吲哚啉五亚甲基菁染料的设计、合成与评价,旨在开发高选择性的G-四联体靶向小分子。作者利用热熔融、生物传感器表面等离子共振(SPR)、圆二色、等温滴定量热和质谱等方法,系统评估了这些染料与端粒Tel22、c-myc G-四联体以及参考双链DNA的相互作用。热熔融结果表明,卤代菁染料可显著稳定G...